競爭性拮抗藥的概念是

競爭性拮抗劑

拮抗劑（antagonist）和激動劑對受體都有親和力，均能與受體結合。激動劑有較高的內在活性α=1.0，可引起生物效應，而拮抗劑的內在活性β=0，如納洛酮等。拮抗劑與受體結合後非但不產生生物效應，反而使激動劑不能與受體結合發揮生物效應。