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受體拮抗劑主要有哪些結構類型

受體拮抗劑主要有哪些結構類型

具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架

(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基,該羥基在拮抗劑與受體相互結合時,透過形成氫鍵發揮作用。

(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格,可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關係較爲複雜,一般認爲芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關係。

(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似,常爲仲胺結構,其中以異丙基或叔丁基取代效果較好,烷基碳原子數太少或N,N-雙取代,常使活性下降。

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